Аптечная
технология изготовления суспензий
Содержание
1. Определение
лекарственной формы суспензий. 3
2. Выписать
15 рецептов, и описать технологию их изготовления, расчеты. ……………………………………………………………………………….6
Выводы и
предложения. 6
Список
литературы.. 6
Суспензия (suspensium)
— жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, в
которой твердое вещество взвешено в жидкости. Суспензии состоят из
дисперсионной среды (воды, растительных масел, глицерина и т.п.) и дисперсной
фазы (частиц твердых лекарственных веществ, практически нерастворимых в данной
жидкости). От коллоидных растворов суспензии отличаются большими размерами
взвешенных частиц (более 0,1 мкм). Поперечник частиц дисперсной фазы в
суспензии находится в пределах 0,1—100 мкм. В зависимости от величины частиц
различают тонкие (0,1 — 1 мкм) и грубые (более 1 мкм) суспензии. Суспензии
образуются в случае, если вещество не растворяется в данной среде (например,
магния окись, цинка окись нерастворимы в воде), вводится в количестве,
превышающем предел его растворимости (например, гидрокортизон в концентрации
выше 0,2 %) или при взаимодействии веществ, растворимых порознь, но образующих
нерастворимые соединения (например, при растворении бензилпенициллина раствором
новокаина образуется нерастворимая новокаиновая соль бензилпенициллина). Кроме
того, суспензии могут возникать и при замене растворителя, т.е. жидкой среды
(например, при разбавлении спиртовых растворов водой или наоборот). Назначают
суспензии для внутреннего и наружного употребления; реже — внутримышечно или в
полости тела, т.е. в брюшную или грудную полости.
В
фармацевтической практике в форме суспензий чаще всего назначают вещества для
внутреннего употребления — микстуры-суспензии. Взвешенные частицы часто
являются компонентами примочек, микстур, составов для спринцеваний, полосканий,
капель, линиментов и т.п. Пастообразные суспензии с вязкой дисперсионной средой
(например, с вазелином) широко применяются в качестве мазей. Суспензия,
введенная больному в виде инъекций, увеличивает период терапевтического
действия лекарственного вещества. С точки зрения эффективности действия
суспензии занимают промежуточное положение между растворами и тонкими
порошками.
Чем
меньше размер дисперсной фазы в суспензии, тем более (при прочих равных
условиях) выражено ее терапевтическое действие. Суспензии как лекарственные
формы имеют преимущество перед порошками и таблетками, так как твердые частицы
в них более тонко диспергированы, поэтому поверхность их контакта с тканями
увеличивается. Отпуск лекарственных веществ в виде суспензии дает возможность
получить пролонгированное действие. Так, суспензии лекарственных веществ в
жирных маслах или суспензии, содержащие частицы лекарственного вещества,
покрыты защитными оболочками, нерастворимыми в желудочном соке, и оказывают
терапевтический эффект только при расщеплении в кишечнике. Это важно для
такого, например, вещества, как цинк-инсулин. Суспензия цинк-инсулина оказывает
действие в течение 24—36 ч в отличие от растворов, действие которых проявляется
приблизительно в течение 6 ч. В некоторых случаях при назначении суспензий
снижается отрицательное воздействие желудочного сока на лекарственные вещества,
находящиеся в виде мелких частиц, по сравнению с истинными растворами, где
лекарственные вещества находятся в форме ионов и молекул. У суспензий, как и у
других лекарственных форм, имеются свои преимущества и недостатки. К последним
относится возможность гидролитического разложения лекарственного вещества при
хранении суспензии в результате длительного взаимодействия с дисперсионной (в
основном водной) средой. Преимуществами являются удобство приема, возможность
исправления вкуса и запаха (корригирования), что имеет существенное значение в педиатрической
практике, а также возможность отпуска в виде сухого полуфабриката, который
впоследствии суспендируют добавлением воды непосредственно перед употреблением
(это позволяет хранить действующие вещества достаточно длительное время). В
зависимости от физико-химических свойств веществ, образующих дисперсную
систему, различают суспензии из поверхностно-лиофильных нерастворимых веществ
(белая глина, бентонитовых глин, магния окиси, цинка окись, висмута субнитрата
и др.) и суспензии из поверхностно-лиофобных веществ (камфоры, серы,
фенилсалицилат, ментола и др.). Приготовление суспензий из гидрофильных
ненабухающих препаратов начинается с тщательного растирания твердой фазы в
ступке сначала в сухом виде, а затем с небольшой порцией жидкости (растворителя).
Согласно правилу Дерягина для эффективного диспергирования количество жидкости
не должно превышать половины массы твердой фазы. Полученную массу разбавляют
примерно в 10 раз в отпускном флаконе. Остаток на дне ступки снова растирают,
разбавляют жидкостью и сливают верхний слой суспензии. Операцию повторяют до
тех пор, пока весь препарат не будет полностью диспергирован и получен в виде
тонкой взвеси. Этот способ особенно удобен для приготовления суспензий
гидроокиси магния (с содержанием вещества 8—10 %), кальция карбоната, кальция
глицерофосфата, висмута нитрата основного, крахмала, окиси цинка и других
ненабухающих гидрофильных препаратов. Если диспергированный препарат набухает
(теальбин), его растирают очень тщательно в сухом виде, так как добавление жидкости
понижает хрупкость и затрудняет диспергирование. Характерным свойством
суспензий является их оптическая неоднородность. Мутность является неотъемлемым
внешним признаком суспензии и обусловливается наличием нерастворимых частиц,
которые непроницаемы для световой волны. Степень мутности суспензий может быть
весьма различной и в значительной мере определяется концентрацией взвешенной
фазы и степенью ее дисперсности, т.е. размером частиц. Одной из важнейших
особенностей суспензий является их седиментационная неустойчивость, которая
определяет способы изготовления, отпуска, хранения и приема данных
лекарственных форм. Седиментационная неустойчивость заключается в неизбежном
оседании взвешенных частиц под воздействием силы тяжести и проявляется двумя
способами. Во-первых, частицы могут оседать сами по себе, не слипаясь (в этом
случае суспензия агрегативно устойчива, т.е. частицы ее устойчивы к слипанию —
агрегации). Если же частицы, оседая, слипаются под воздействием молекулярных
сил и образуют агрегаты (хлопья), то такая суспензия агрегативно неустойчива.
В
некоторых случаях при коагуляции суспензий образуются большие хлопья, плохо
смачиваемые дисперсионной средой и всплывающие на поверхность (флокуляция).
Седиментационная неустойчивость суспензий приводит к постепенному нарушению
однородности состава лекарства вплоть до полного осаждения или всплывания
дисперсной фазы. Поэтому в случае, когда суспензию дозируют, существует
опасность нарушения точности дозировки лекарственных веществ при приеме. При
надлежащем приготовлении суспензий отстаивание дисперсной фазы может быть
существенно замедленным, а нарушения дозировки соответственно уменьшенными.
Однако полностью устранить эти нарушения практически невозможно.
Для
обеспечения более точной дозировки лекарственных веществ необходимо, чтобы
суспензии при хранении были устойчивыми.
Однако
выше показано, что характерной особенностью суспензий является их способность к
седиментации, скорость которой во многом зависит от степени дисперсности
частиц, а также от некоторых других факторов. Так, для шарообразных частиц с
поперечником от 0,5 до 10 мкм скорость осаждения в вязкой среде подчиняется
закону Стокса: скорость осаждения частиц прямо пропорциональна квадрату их
радиуса, разности плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды, ускорению
силы тяжести и обратно пропорциональна вязкости дисперсионной среды. Закон
выражается формулой:
v = 2 х r2 х (d1 — d2) х g / 9 х h, где
v
— скорость, оседания частиц, м/с;
r —
радиус частиц, м;
d1
— плотность фазы, г/м3;
d2 —
плотность среды, г/м3;
h
— вязкость среды;
g
— ускорение свободного падения в м/с2.
Таким
образом, стойкость суспензионной взвеси будет тем больше, чем меньше будет
размер частиц, чем ближе будут значения плотностей дисперсной фазы и
дисперсионной среды и чем больше будет величина вязкости дисперсионной среды.
Следует учитывать, что закон Стокса неприменим при величине частиц меньше 0,5
мкм, так как в этом случае броуновское движение препятствует их слипанию. Кроме
того, закон Стокса для фармацевтических суспензий не является абсолютно точным,
так как в нем не отражены факторы, от которых также зависит стойкость взвеси
(гидрофильность или гидрофобность нерастворимых частиц, т.е. смачиваются или не
смачиваются дисперсные частицы дисперсионной средой). Этот закон справедлив
только для шарообразных частиц, в то время как в фармацевтических суспензиях
содержатся частицы различной формы. Несмотря на это, закон Стокса указывает на
возможность изменения факторов, повышающих устойчивость суспензий. Ими в первую
очередь являются размер частиц дисперсной фазы (величина второго порядка) и
вязкость дисперсионной среды, которая обеспечивается введением в состав
суспензий ВМС (слизей, эфиров целлюлозы, твинов и др.). Необходимое измельчение
гидрофобных веществ достигается растиранием их в ступке с прибавлением
небольшого количества смачивающей жидкости. Адсорбируясь на поверхности твердых
частиц, жидкость понижает запас свободной поверхностной энергии и, таким
образом, препятствует соединению мелких частиц, облегчает их дальнейшее
диспергирование. Последнее обстоятельство связано с тем, что смачивающая
жидкость проникает в поверхностные микротрещины твердых частиц и оказывают
расклинивающее действие (эффект Ребиндера). Чем выше энергия смачивания, тем
сильнее выражен расклинивающий эффект и тем легче происходит процесс
измельчения. Гидрофильные вещества (например, белая глина, магния окись, цинка
окись и др.), легче измельчаются в присутствии воды, а лиофобные — в
присутствии неполярной жидкости (спирта). Лиофильные вещества, адсорбируя на
своей поверхности частицы дисперсионной среды, образуют оболочку, которая
препятствует слипанию твердых частиц и превращению их в быстро оседающие
хлопья. Лиофобные вещества, напротив, не способны адсорбировать частицы
дисперсионной среды, поэтому быстро слипаются и осаждаются. Таким образом,
устойчивые суспензии веществ, обладающих относительной смачиваемостью водой
(сульфадимезин, сульгин, фталазол, терпингидрат), в водной среде получить
невозможно. Для их приготовления необходимо добавлять большое количество
сахарного сиропа (около 30 % от массы лекарства) или вводить вспомогательные
вещества (стабилизаторы), которые обеспечивают им свойства смачиваемости. В
качестве стабилизаторов в фармацевтической практике наиболее часто используют
камеди (аравийскую, абрикосовую, трагакант); слизи (пектин, кислоту альгиновую,
натрия альгинат, крахмал, желатин и желатозу), производные целлюлозы
(метилцеллюлозу, натрийкарбоксиметилцеллюлозу), неорганические соединения
(бентонит, аэросил, вигум). Кроме того, для повышения устойчивости суспензий
часто применяют комбинированные стабилизаторы, обладающие высокой поверхностной
активностью и вязкостью. Так, для стабилизации 3%-ной суспензии норсульфазола
используют 3%-ный гель натриевой формы бентонита, модифицированный МЦ (5 %).
С
помощью 1%-ных растворов метилцеллюлозы и твина-60 можно получить достаточно
устойчивые 3%-ные суспензии сульфадимезина и фталазола. Устойчивую 2%-ную
суспензию сульфадиметоксина можно приготовить с использованием в качестве
дисперсионной среды 2%-ного раствора спирта поливинилового с 0,2%-ным
твином-80. Перечисленные стабилизаторы суспензий позволяют значительно повысить
качество и эффективность этой лекарственной формы. Количество стабилизирующих
веществ зависит от их природы, свойств дисперсной фазы, степени ее измельчения
и количества. При приготовлении суспензий из препаратов с нерезко выраженными
гидрофобными свойствами (терпингидрата, бензонафтола, фенилсалицилата) на 1 г
препарата берут 0,25 г камеди абрикосовой, 0,5 г камеди аравийской или
желатозы. Для препаратов с резко выраженными гидрофобными свойствами (ментола,
камфоры) количество стабилизирующих веществ увеличивают, т.е. на 1 г препарата
берут 0,5 г камеди абрикосовой, 1 г камеди аравийской или желатозы. Действующее
вещество тщательно растирают в ступке со стабилизатором, добавляют небольшое
количество воды (примерно 1/2 часть общего количества препарата и
стабилизатора). В процессе растирания постепенно добавляют остальное количество
воды или прописанного раствора.
Затем
смесь переносят в отпускной флакон, укупоривают, оформляют.
Rp.: Solutionis Natrii bromidi 0,5 % — 120 ml
Camphorae
1,0
Coffeini-natrii
benzoatis 0,5
M.
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
В
подставку отмеривают 112 мл воды дистиллированной, 5 мл раствора кофеина-натрия
бензоата (1 : 10) и 3 мл раствора натрия бромида (1 : 5). В фарфоровой ступке
растирают до растворения 1,0 г камфоры с 1 мл 90%-ного этанола, добавляют 1,0 г
желатозы и 1 мл приготовленного раствора лекарственных веществ. Смешивают до
получения однородной тонкой массы, которую затем смывают раствором
кофеина-натрия бензоата и натрия бромида в отпускной флакон. Укупоривают,
оформляют. На основании инструкции по использованию массообъемных методов при
изготовлении суспензий, содержащих лекарственные вещества в концентрации более
4 %, их готовят по массе.
Rp.: Zinci oxydi
Talci
aa 5,0
Aquae
destillatae 100 ml
M.
D. S. Протирание.
Общая
масса суспензии равна 110,0 г. В ступке смешивают 5,0 г цинка оксида и 5,0 г
талька сначала в сухом виде, а затем добавляют приблизительно 5 мл воды
дистиллированной (правило Дерягина). Образовавшуюся массу растирают до
получения кашицеобразной консистенции, после чего к ней добавляют оставшуюся
воду дистиллированную, перемешивая пестиком, переносят во флакон и оформляют.
Rp.: Amyli
Bismuthi subnitratis ana 3,0
Aquae destillatae
200 ml
M. D.
S. Протирать кожу лица
Объем
– 200 мл
Технология:
1) В подставку отмеривают 200 мл воды дистиллированной.
2)
В ступке измельчают 3,0 г крахмала и 3,0 г висмута нитрата основного с 3 мл
воды (правило Б. В. Дерягина), добавляют 60—90 мл воды, смесь взмучивают и оставляют в покое на 2—3 мин.
3) Тонкую взвесь осторожно
сливают с осадка во флакон. Влажный осадок
дополнительно растирают пестиком, смешивают с новой порцией воды,
сливают. Измельчение и взмучивание повторяют, пока все крупные частицы не
превратятся в тонкую взвесь.
4)
Готовую взвесь не фильтруют. Поскольку суспензии являются агрегативно и кинетически неустойчивыми системами, они снабжаются
дополнительной надписью «Перед употреблением взбалтывать».
Rp: Mentholi
2,0
Natrii hydrocarbonatis
Natrii benzoatis ana 1,0
Liquoris Ammonii anisati 3 ml
Aquae purificatae 120 ml
M. D. S. По 1 чайной ложке 4 раза в день
Aquae
purificatae 90 ml
Р-ра
натрия
гидрокарбоната
Sol. Natrii hydrocarbonatis
1:20 - 20 ml
(1:20) – 1 х
20 = 20 мл
Sol. Natrii benzoatis 1:10 - 10 ml
Раствора натрия бензоата
Mentholi
2,0
(1:10)
– 1 х 10 = 10 мл
Gelatosae
2,0
Воды
очищенной
Liquoris Ammonii anisati 3
ml
120 – (20 + 10) = 90 мл
Ментола – 2,0
Общий объем 123 мл
Технология:
Ментол относится к группе гидрофобных лекарственных веществ с резко выраженными
гидрофобными свойствами. Поэтому
для стабилизации суспензии необходимо использовать равное по массе ментола количество стабилизатора -
желатозы. Для получения первичной эмульсии (пульпы), ментол растирают в ступке
с 2 мл 90% этанола, затем добавляют желатозу растирают в ступке с равным по
массе смеси объемом раствора
солей, прописанных в рецепте. Нашатырно-анисовые капли как лекарственное
средство, содержащее эфирное масло, добавляют в последнюю очередь, предварительно разбавив в отдельном стакане
равных количеством раствора солей, прописанных в
рецепте.
1) В мерный стакан отмеривают 90 мл воды очищенной, затем
отмеривают: г 20 мл концентрированного раствора натрия гидрокарбоната 1:20 и 10
мл концентрированного раствора
натрия бензоата 1:10.
2) В ступку отвешивают 2,0 г ментола, приливают 2 мл 90%
р-ра этанола измельчаем и добавляем 2,0 г желатозы, затем добавляют 2 мл раствора солей из подставки и диспергируют до
образования однородной пульпы.
Полученную пульпу в 2-3 приема смывают в отпускной флакон.
3) В отдельный стакан отмеривают 3 мл нашатырно-анисовых
капель, смешивают с
примерно равным количеством раствора солей из подставки, затем по частям при
перемешивании добавляют в отпускной флакон.
4) Стакан ополаскивают готовой суспензией. Содержимое
отпускного флакона взбалтывают,
лекарственную форму оформляют к отпуску.
Rp.: Solutionis
Natrii
bromidi
0,5% 120 ml
Сamphorae 1,0
Coffeini natrii
benzoatis 0,5
M. D.
S. По одной столовой
ложке 3 раза в день
Aquae purif.
– 112 ml
Воды
– 112 мл
Sol.
Coffeini-natrii benzoatis (1:10) – 5 ml
Р-ра
натрия бромида (1:5) – 3 мл
Sol.
Natrii bromidi (1:5) – 3 ml
Р-ра
кофеина-натрия бензоата
Camphorae
– 1,0
(1:10)
– 5 мл
Gelatosae
– 1,0
Камфоры
– 1,0
Желатозы
– 1,0
Объем
– 120 мл
Технология:
1) В подставку отмеривают 112 мл воды дистиллированной,
5 мл раствора кофеина-натрия бензоата (1:10) и 3 мл раствора натрия бромида
(1:5).
2)
В ступке растирают до растворения 1,0 г камфоры с 1 мл 90% этанола, добавляют
1,0 г желатозы и 1 мл приготовленного раствора лекарственных веществ, смешивают до получения тонкой пульпы.
3)
Смывают пульпу в отпускной флакон раствором кофеина-натрия бензоата и натрия
бромида, добавляя по по частям. Оформляют флакон.
Rp.: Zinci oxydi
Talci ana 35,0
Glycerini 20,0
Aq. destillatae 200 ml
Mentholi 2,0
Spiriti aethylici 96% - 50 ml
M. D. S. Наружно.
Спирта
этилового 96% - 50 мл
Aq.
destill. – 200 ml
Ментола
– 2,0
Zinci
oxydi –
35,0
Глицерина
– 20 мл
Talci
–
35,0
Цинка
оксида – 35,0
Glycerini
– 20,0
Талька
– 35,0
Mentholi –
2,0
Воды
дестиллированной – 200 мл
Sp. aethylici
96% - 50 ml
Масса
– 342,0
Технология:
1)
В мерный стакан на 400 мл отмеривают 50 мл спирта этилового 96% в котором
растворяют 2,0 г ментола.
2)
После полного растворения ментола в полученный раствор отвешивают 20,0 г
глицерина и перемешивают.
3)
В ступку отвешивают 35,0 г цинка оксида и 35,0 г талька и аккуратно перемешивают
пестиком, затем добавляют спирто-глицериновый раствор ментола и перемешивают до
образования однородной массы.
4)
Образовавшуюся массу (пульпу) в несколько приемов смывают 200 мл воды в
отпускной флакон. Флакон оформляют к отпуску.
Rp.: Sulfuri 7,0
Streptocidi 7,0
Sol. Acidi borici 2% - 50 ml
Sol. Acidi salicylici spirituosi 2% - 50 ml
D. t. d. N. 2
S. Наружно. Перед
употреблением взбалтывать.
Aq. purif.
– 25 ml
Серы
– 7,0
Sol. Acidi borici 4% - 25
ml
Стрептоцида
– 7,0
Sol. Acidi salicylici spirit. 2%
- 50 ml
Р-ра
кислоты борной 4% - 25 мл
Sulfuri – 7,0
Воды
очищенной – 25 мл
Streptocidi –
7,0
Р-ра
к-ты салициловой спиртовой
Масса
– 114 г N
2 dos.
2%
- 50 мл
Технология:
В данной прописи отсутствуют указания врача на использование стабилизатора
(мыла медицинского). Без стабилизатора сера быстро оседает и суспензия очень
быстро расслаивается, поэтому для облегчения работы и во избежании потерь
лекарственных веществ каждую дозу готовят отдельно.
1)
В мерный стакан отмеривают 25 мл 4% борной кислоты и приливаем 25 мл воды
очищенной.
2)
К образовавшемуся раствору приливают 50 мл 2% спиртового р-ра салициловой кислоты.
3)В
ступке растирают 7,0 г стрептоцида и 7,0 г серы. Выливают часть раствора в
ступку, перемешивают и переносят в отпускной флакон. Оставшимся раствором
ополаскивают ступку и переносим в отпускной флакон. Флакон оформляется к
отпуску, этикетка «Перед употреблением взбалтывать».
Аналогично
готовят вторую дозу и отпускают два флакона на 100 мл.
Rp.: Terpini hydrati 3,0
Aquae
destillatae 180,0 Misce. Da. Signa
В
склянку для отпуска процеживают сквозь ватный тампон 180 мл дистиллированной
воды, в ступку помещают 3,0 терпингидрата, тщательно его растирают с 1,5
желатозы, добавляют по каплям дистиллированную воду из склянки до образования
кашицеобразной смеси, вновь тщательно растирают, затем понемногу добавляют
оставшееся количество воды.
Rp.: Benzonaphtholi 2,0
Sirupi
simplicis 10,0
Aquae
destillatae 90,0
Misce.
Da. Signa. По 1 чайной ложке 3 раза в день (ребенку 3 лет)
Бензонафтол
растирают в ступке в мельчайший порошок, затем продолжают его растирать сначала
с несколькими каплями сахарного сиропа, постепенно добавляя оставшееся
количество сиропа до образования суспензии. К полученной суспензии примешивают
дистиллированную воду.
Суспензия камфары. Камфара обладает сильно выраженными, гидрофобными свойствами
и трудно растирается в порошок. Поэтому при изготовлении суспензии камфары
требуется предварительно растереть камфару со спиртом и добавить половинное
количество абрикосовой камеди или равное количество другого эмульгатора.
Rp.: Solutionis Kalii bromati 4,0—200,0
Camphorae
2,0
Misce.
Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза,в день
2,0
камфары растирают с 20 каплями спирта в тонкий
порошок и к еще влажному порошку добавляют 1,0 абрикосовой камеди или 2,0
желатозы или другого эмульгатора и примерно 4,0 раствора натрия бромида, затем
все тщательно растирают до получения однородной кашицеобразной смеси и
постепенно примешивают оставшееся количество раствора.
Суспензия серы. Сера имеет гидрофобную поверхность, но хороша смачивается
спиртом и глицерином. Получаемые взвеси серы при растирании с этими жидкостями,
все же мало устойчивы. При взбалтывании суспензии серы в нее внедряются мелкие
пузырьки воздуха, обладающие также гидрофобной поверхностью. Сера легко
адсорбируется поверхностью этих пузырьков и отделяется в виде пенистого слоя.
Применение эмульгаторов нежелательно, так как они снижают активность серы.
Rp.: Plumbi acetici
Ammonii
chlorati
Sulfuris
praecipitati aa 3,0
Spiritus
aethylici
Glycerini
aa 25,0
Aquae
destillatae 200,0
Misce.
Da. Signa. Восстановитель цвета волос
Здесь
в результате взаимодействия между ацетатом свинца и хлоридом аммония образуется
хлорид свинца, выпадающий в осадок.
В цилиндр отмеривают 200 мл воды и половину ее отливают в другой цилиндр. В
одном цилиндре растворяют хлорид аммония, а в другом — ацетат свинца. В ступку
всыпают 3,0 серы и растирают ее сначала со спиртом и затем с глицерином. В
склянку для отпуска процеживают оба раствора (через разные ватные тампоны). При
этом выпадает осадок хлорида свинца. Смесь из склянки примешивают к смеси серы
со спиртом и глицерином, находящейся в ступке, и выливают, не процеживая,
обратно в склянку. Смесь сильно взбалтывают.
Данная
суспензия содержит как лиофильное (свинца
хлорид), так и лиофобное вещество (серу).
Суспензии
легкоплавких веществ. При приготовлении суспензии фенилсалицилата,
ментола, спермацета и некоторых других легкоплавких веществ может быть
использована их низкая температура плавления. Лекарственное вещество помещают в
нагретую горячей водой ступку, при этом оно плавится и превращается в
маслообразную жидкость, из которой и приготовляют суспензию. Ступка должна быть
нагрета до температуры, лишь немного большей температуры плавления
лекарственного вещества, иначе может происходить его разложение. Приготовлять
суспензию этим способом следует быстро, во избежание улетучивания или
затвердевания вещества. В настоящее время этот способ почти не применяется.
Суспензии из легкоплавких веществ готовят обычным способом с помощью защитного
коллоида.
Rp.: Natrii benzoici
Calcii
chlorati aa 4,0
Aquae
destillatae 200,0
Misce.
Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день
При
прибавлении натрия бензоата к концентрированному раствору кальция хлорида
образуется плохо растворимый кальция бензоат, выпадающий в осадок.
Натрия
бензоат и кальция хлорид растворяют каждый
раздельно в половинном количестве дистиллированной воды, затем оба раствора
процеживают в склянку. Образующийся в этих условиях кальция бензоат остается в
растворе.
Rp.: Plumbi acetici
Zinci
sulfurici aa 1,5
Aquae
destillatae 200,0
Misce.
Da. Signa. Для спринцевания.
В
результате взаимодействия цинка сульфата и свинца ацетата, которые растворимы в
воде, образуется свинца сульфат, выпадающий в осадок, и цинка ацетат,
остающийся, в растворе.
Приготовлять
данную суспензию путем раздельного растворения солей и
последующего соединения растворов не следует. По данным А. С. Прозоровского, в
результате, происходящего взаимодействия солей иногда выделяются X-образные
кристаллы свинца сульфата с острыми концами, которые при применении суспензии
для спринцевания могут поранить слизистую оболочку и вызвать воспалительный
процесс. Готовят ее следующим методом: цинка сульфат и свинца ацетат тщательно
растирают в фарфоровой ступке с добавлением небольшого количества процеженной
дистиллированной воды в тончайшую пульпу. Затем, пульпу путем взмучивания с
процеженной дистиллированной водой переносят в склянку для отпуска.
Процеживать
и фильтровать суспензии нельзя. Находящиеся в них во
взвешенном состоянии частицы настолько крупны, что задерживаются ватой и
фильтровальной бумагой.
Все
суспензии отпускают только свежеприготовленными.
Сохранять их длительное время не рекомендуется. На склянку с суспензией
наклеивают этикетку «Перед употреблением взбалтывать».
Rp.: Extracti Belladonnae 0,1
Natrii
hydrocarbonatis 1,0
Bismuthi
subnitratis 2,0
Aquae
destillatae 120 ml
M.
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
В
первую очередь при изготовлении такой суспензии проверяют дозу экстракта
красавки. В данном случае доза не превышена, так как высшая разовая доза внутрь
составляет 0,05 г. В подставку отмеривают 100 мл воды дистиллированной и 20 мл
5%-ного раствора натрия гидрокарбоната. В полученной смеси растворяют 0,1 г
экстракта красавки, процеживают. В фарфоровой ступке тщательно растирают 2 г
висмута субнитрата сначала в сухом виде, а затем с 1 мл приготовленного
раствора. Полученную пульпу разбавляют 10 мл жидкости, смесь взмучивают и
отстаивают в течение 2 мин. Готовую суспензию осторожно сливают во флакон для
отпуска. Операцию взмучивания повторяют до перехода осадка в тонкую суспензию.
Взмучивание дает хорошие результаты при суспендировании в водных средах
основных солей висмута, окисей цинка и магния, кальция фосфата, карбоната и
глицерофосфата, каолина, натрия гидрокарбоната, железа глицерофосфата,
сульфаниламидов. Кроме того, этот метод может быть применен для растирания
гидрофобных лекарственных веществ в невязких жирных маслах, но он практически
непригоден для приготовления суспензий на касторовом масле или глицерине. Как
уже было отмечено выше, устойчивость суспензий с гидрофильными веществами
повышается при введении сахарного или фруктового сиропа, повышающего вязкость
дисперсионной среды. В этом случае лекарственные вещества тщательно растираются
с небольшим количеством сиропа, затем постепенно разбавляют остатком сиропа и
водой. Стойкие суспензии гидрофобных веществ могут быть получены с помощью
стабилизаторов, способных гидрофилизировать поверхность частиц суспензий и
закреплять их в петлях структурных сеток. В качестве эмульгаторов суспензий
гидрофобных веществ применяют природные или синтетические высокомолекулярные
соединения (см. выше), являющиеся одновременно и поверхностно-активными
веществами. В зависимости от природы диспергируемого гидрофобного вещества
берется половинное или равное количество стабилизатора.
На
основании изученной литературы и практической работы в аптеке можно сделать
следующие выводы: Суспензии как лекарственная форма, обладающая определенными
преимуществами, достаточно широко распространена в рецептуре аптек. Однако в
аптеке-базе практики суспензии представлены в небольшой степени. Это связано с
уменьшением спроса на данную лекарственную форму среди населения (преобладание
форм заводского изготовления), а также с тем, что аптека в основном обслуживает
ЛПУ (низкая потребность в суспензиях). Суспензии, которые готовятся в аптеке –
это в основном суспензии изготавливаемые по требованию участковых врачей
поликлиник. Рецептуру суспензий можно расширить за счет увеличения ассортимента
различных стабилизаторов, а так же путем использования современных средств
малой механизации в технологии суспензий. На сегодняшнй день, для получения
суспензий в условиях аптечного производства, самым оптимальным считается
применение ультразвуковых аппаратов.
Использование зарубежных роторно-пульсационных аппаратов (РПА), коллоидных
мельниц для аптечного производства является не рациональным, так как они
предназначены для производства суспензий в больших объемах.
1.
Общественная фармация в мире // Фармацевтический
журнал.— 2007.— № 6.
2.
Немченко А. С. Фармацевтическое
ценообразование.— Харьков, 2009.— 290 с.
3.
Бондарь В. С. Технологические и
экономические аспекты производства инфузионных растворов во флаконах // Весник
фармации.— 2004.—
№ 1–2.
4.
www.apteka.ru